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概述

精神分裂症是一种严重的精神障碍类疾病，影响着世界上大约1%的人口，其病因尚未明确，多起病于青壮年，具有患病率高、病程长且极易复发和恶化的特点，最终导致大多数患者出现精神残疾，丧失劳动力，进而给患者家庭及社会带来严重的负担[1]。

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精神分裂症以抗精神病药（antipsychotics，APs）为一线治疗方案，APs按照药理作用可以分为两大类：一类为典型APs，以经典的安定剂为主，为第1代抗精神病药（first-generation antipsychotics，FGAs）；另一类为非典型APs，以锥体外系反应（EPS）较少为特征，有第2代抗精神病药（secod-generation antipsychotics，SGAs）和第3代抗精神病药（third-generation antipsychotics，TGAs）[1]。

一图看懂APS药物分类

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本文重点推荐盐酸卡利拉嗪，卡利拉嗪是一种多巴胺D2/D3受体、5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2B受体的拮抗剂，对肾上腺素、组胺和胆碱受体具有中等亲和力，其对多巴胺D3受体的亲和力比对D2受体的亲和力高10倍，甚至高于多巴胺对D3受体的亲和力，从而使其改善阴性症状和认知障碍的疗效略优于其他APs。

上市国家及时间

盐酸卡利拉嗪胶囊，商品名Vraylar/Reagila，原研为匈牙利吉瑞大药厂（Gedeon Richter），后与艾伯维、艾尔建、田边三菱等公司合作，在不同国家上市。

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*图片源于BING

目前已批准的适应症为：双相情感障碍、I型双相情感障碍、抑郁症、躁狂、精神分裂症[2]，具体上市国家及时间如下，目前在中国未上市。

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*图片源于药智网

销售情况

全球销售情况统计自2017年到2023年，逐年增长。

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*图片源于药智网

参比制剂情况

经查询参比制剂目录，已公布的盐酸卡利拉嗪胶囊参比制剂备案情况如下：

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*数据源于CDE参比制剂目录

专利情况

经查询，部分原研专利及到期日如下：

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*数据源于药智网

国内申报情况

盐酸卡利拉嗪暂未在中国上市，目前仿制药进度最快为批准临床，具体如下：

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*数据源于药智网

参考配方及原辅包推荐

经查询，原研晶型为I晶型。

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*数据源于EMC

制剂工艺采用粉末混合灌装工艺，可能对API粒径分布有一定要求。

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*数据源于EMC

365建站客服QQ：800083652

参考Reagila，推荐处方及辅料推荐如下：

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*以上处方仅为推荐。

总结

盐酸卡利拉嗪胶囊，第三代APs，国外首次批准用于精神分裂症，其适应症还在不断增加。目前盐酸卡利拉销售份额逐年攀升，国内暂无仿制药获批，值得关注。

参考文献：

1、《精神分裂症药物治疗研究进展》，中药新药临床与杂志，韦石凤等。

2、药智网

3、FDA

4、EMC

5、CDE

6、欧洲专利局